Kwas azelainowy wykazuje działanie keratolityczne, przez co zmniejsza tworzenie się czopów łojowych. Hamuje również rozwój bakterii odpowiedzialnych za powstawanie trądziku (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis) oraz wytwarzanie kwasów tłuszczowych, mających istotne znaczenie w powstawaniu zmian trądzikowych. Hamuje również wzrost i nadmierną aktywność melanocytów. Mechanizm działania w leczeniu przebarwień wiąże się z hamującym wpływem kwasu azelainowego na sytezę DNA i oddychanie komórkowe melanocytów.
